Супрастин. Инструкция по препарату, применение, цена, формы выпуска

Определение медикаменту

Супрастин является классическим представителем блокаторов Н₁-гистаминовых рецепторов. Препараты данной группы связывают рецепторы гистамина и не позволяют ему проявлять свой эффект. Поскольку гистамин выделяется в больших количествах при аллергических реакциях, то прямым применением супрастина является именно борьба с их проявлениями.
 
Помимо вышеуказанного действия данный антигистаминовый препарат способен производить умеренный м-холиноблокирующий, центральный противорвотный, снотворный, успокаивающий и спазмолитический эффект. Данные эффекты препарата считаются побочными и должны учитываться при его применении, особенно совместно с другими лекарственными средствами, поскольку супрастин способен значительно повлиять на выраженность эффекта последних.
 
Данное лекарственное средство практически полностью всасывается из желудка и начальных отделов тонкого кишечника. Максимальная его концентрация в крови наступает через час после приема внутрь. Действие длится в среднем от 4 до 6 часов. Таким образом, для стойкого эффекта препарата необходимо применять его не реже 4 раз в сутки. Для аллергических реакций, несущих непосредственную угрозу жизни, рекомендуется применение растворов для внутривенного и внутримышечного введения.
 
После попадания в кровь препарат распространяется по всему организму, в частности, преодолевает гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер. Преодоление гематоэнцефалического барьера приводит к воздействию препарата на головной мозг с развитием сонливости и заторможенности. Преодоление гематоплацентарного барьера опасно для плода, поскольку препарат может внести нежелательные изменения в процесс развития жизненно важных систем его организма. По этой причине препарат нежелательно принимать беременным на протяжении всех трех триместров, и особенно он противопоказан в первый триместр беременности и последние 2 – 3 недели перед родами. Однако в случае, когда польза для матери превышает риски для плода и никаких альтернатив лечения не предвидится, применение супрастина считается оправданным.
 
Препарат обезвреживается клетками печени. Его выведение из организма осуществляется на 90 – 95% почками. Оставшиеся 5 – 10% попадают в кишечник в составе желчи и удаляются с калом. В соответствии с вышесказанным печеночная недостаточность и почечная недостаточность может привести к накоплению препарата в организме и передозировке с выраженными побочными явлениями.

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Супрастин выпускается в виде следующих лекарственных форм:

• таблетки;
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Таблетки супрастина содержат 25 мг активного вещества. Посередине на одной из сторон имеется разделительная риска для удобства назначения половинной дозы. На обратной стороне имеется надпись «Suprastin». Таблетированная форма применима при относительно медленном течении аллергии. Может использоваться как взрослыми, так и детьми. При невозможности проглотить таблетку ее можно измельчить, растворить в небольшом количестве теплой воды и употребить в виде раствора.
 
Раствор для приема внутрь выпускается в концентрации 20 мг/мл в ампулах прозрачного стекла по 1 мл. Раствор прозрачен и стерилен, обладает специфическим запахом. Применение инъекций супрастина рекомендуется при остром течении аллергической реакции, сопровождающимся быстрым прогрессированием отека, сыпи, зуда и др.
 
Супрастин встречается на фармацевтическом рынке под следующими коммерческими названиями:

• Хлоропирамин;
• Хлоропирамин-Ферейн;
• Хлоропирамина гидрохлорид;
• Хлоропирамин-ЭСКОМ;
• Аллергозан (мазь 1%, крем 1%). 

Фирма производитель		Коммерческое название препарата	Страна производитель	Форма выпуска	Дозировка
EGIS Pharmaceuticals PLC		Супрастин	Венгрия	Таблетки (25 мг), раствор для внутривенного и внутримышечного введения (20 мг/мл).	Таблетки: Препарат назначается взрослым и детям старше 14 лет в количестве 3 – 4 таблеток в сутки, каждые 6 – 8 часов.   Детям от 6 до 14 лет назначается по половине таблетки 2 – 3 раза в сутки.   Детям от 1 до 6 лет препарат показан по половине таблетки 2 раза в сутки или по четверти таблетки 3 раза в сутки.   Детям от 1 до 12 месяцев назначается в измельченном виде в объеме четверти таблетки 2 – 3 раза в сутки. Для удобства можно растворить препарат в грудном молоке, питательной смеси или питьевой воде.   Употребляется во время или непосредственно после еды. Максимальной суточной дозой является 2 мг/кг, разделенные на 2 – 4 приема, в зависимости от возраста больного.   Инъекции: Препарат назначается в виде инъекций при быстропрогрессирующем аллергическом процессе. Предпочтительно первое введение препарата проводить внутривенно медленно, смешав содержимое ампулы с 5 мл физиологического раствора. Последующий прием препарата предпочтительно осуществлять внутримышечно или в таблетированной форме.   Оптимальной дозой для взрослого человека и детей старше 14 лет является 1 - 2 мл 2 - 3 раза в сутки.   Детям от 6 до 14 лет препарат показан в дозе 10 – 20 мг (0,5 – 1 мл) 2 раза в сутки.   Детям от 1 до 6 лет препарат назначается по 0,5 мл 2 раза в сутки.   Грудничкам (от 1 месяца до 1 года) назначается по 0, 25 мл 2 раза в сутки.
Валента Фармацевтика		Хлоропирамин	Россия	Таблетки (25 мг).
Сотекс ФармФирма		Хлоропирамин	Россия	Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (20 мг/мл).

Механизм лечебного действия медикамента

Супрастин воздействует на рецепторы к гистамину – веществу, обильно поступающему в кровь при возникновении аллергии и вызывающему ее проявления. Препарат связывается с данными рецепторами и препятствует их контакту с гистамином. Таким образом, гистамин циркулирует в крови, но не может проявить свое действие. Через некоторое время гистамин поглощается специальными клетками – фагоцитами и обезвреживается.
 
Часть препарата проникает в головной мозг и оказывает затормаживающее влияние на его структуры. Таким образом, больной становится вялым, заторможенным, гипореактивным (сниженная реакция на речевые, тактильные, болевые и другие виды раздражителей). По этой причине во время приема препарата необходимо отказаться от деятельности, сопряженной с большим вниманием и ответственностью (вождение автомобиля, работа за станками, высотные работы и т. п.)
 
Помимо вышеуказанных свойств супрастин проявляет еще и умеренное м-холиноблокирующее действие. Ацетилхолин является основным медиатором парасимпатической нервной системы. При блокировании рецепторов к нему развивается усиление влияния симпатической нервной системы на организм. Это проявляется сухостью во рту, снижением скорости транзита пищи по пищеварительному тракту, тошнотой, запорами, редко повышением артериального давления, увеличением частоты сердечных сокращений, увеличением внутриглазного давления.
 
Умеренное спазмолитическое действие препарата также объясняется блокированием рецепторов к ацетилхолину. Данное вещество участвует в передаче импульса от нервного окончания непосредственно мышечной клетке. При блокировании его рецепторов тонус как гладких, так и скелетных мышц снижается, что пациентом ощущается как расслабление.

При каких патологиях назначается?

Несмотря на широкий спектр производимых эффектов супрастин в традиционной медицине применяется лишь с целью борьбы с проявлениями аллергии.
 

Название заболевания	Механизм лечебного действия	Дозировка препарата
Крапивница	Препарат блокирует рецепторы к гистамину, расположенные повсеместно. Блокада рецепторов приводит к невозможности связывания гистамина с ними, а как следствие к отсутствию эффектов, вызываемых данным биологически активным веществом (отек тканей, покраснение, зуд и др.).	Назначается как в виде таблеток, так и в виде инъекций. Разница заключается в скорости наступления эффекта. При введении препарата внутривенно эффект наступает в течение 1 – 2 минут, но и проходит быстрее (не позднее 4 часов).   Внутримышечное введение обеспечивает эффект через 5 – 10 минут, а прием таблеток вызывает максимальный эффект через 30 минут – 1 час с момента проглатывания медикамента. В связи с этим при быстропрогрессирующей аллергии рекомендуется начать с парентерального введения, а после остановки патологического процесса перевести больного на таблетированную форму.   Дозой для взрослого человека и ребенка старше 14 лет является 75 – 100 мг в сутки в 3 – 4 приема в виде таблеток или 20 – 40 мг (1 – 2 мл) 2 – 3 раза в сутки в виде инъекций. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 мг на 1 кг массы тела.   Детям от 6 до 14 лет препарат назначается по половине таблетки 2 – 3 раза в сутки или 0,5 – 1 мл 2 – 3 раза в сутки.   Детям от 1 до 6 лет препарат назначается по половине таблетки 2 раза в день или по четверти таблетки 3 раза в день. Инъекции назначаются по 0,5 мл 2 раза в сутки.   Детям от 1 месяца до 1 года препарат назначается в виде порошка (измельченная таблетка) в количестве 6,5 мг (четверть таблетки) 2 – 3 раза в сутки или 0,25 мл раствора для инъекций 2 – 3 раза в сутки.
Контактный дерматит
Аллергический конъюнктивит
Поллиноз
Отек Квинке
Анафилаксия
Острая и хроническая экзема
Аллергия на укусы насекомых

Как применять медикамент?

Медикамент рекомендуется применять во время или после еды, запивая необходимым количеством жидкости, чтобы таблетка не застряла в пищеводе и не вызвала раздражение его слизистой. Необходимо учитывать, что запивание таблеток напитками, содержащими алкоголь недопустимо, поскольку он замедляет обезвреживание препарата и приводит к передозировке. Помимо этого супрастин потенцирует влияние алкоголя на головной мозг, усиливая опьянение. Уколы должны осуществляться в условиях соблюдения асептики для предупреждения гнойных осложнений.
 
Как указывалось ранее, выбор лекарственной формы производится исходя из конкретной ситуации. При быстром росте площади сыпи, нестерпимом зуде рекомендуется первую дозу препарата ввести внутривенно медленно, в разведении с 5 – 10 мл физиологического раствора. Повторные введения можно осуществлять внутримышечно. С момента, когда прогрессирование аллергии остановится, можно переходить на таблетированную форму лекарства.
 
Важно уделить внимание некоторым предосторожностям, связанным с применением данного лекарственного средства. В первую очередь, оно противопоказано беременным и кормящим грудью женщинам, поскольку может оказать вредное влияние на плод или на грудничка. В связи с этим при необходимости применения препарата на время лечения необходимо перевести ребенка на искусственное вскармливание.
 
Также препарат противопоказан детям до 1 месяца жизни в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов.
 
Препарат следует назначать с осторожностью пожилым людям, поскольку у них зачастую снижена функция печени и почек, а также присутствует хроническая гипоксия головного мозга. На этом фоне возникает вероятность накопления препарата в организме при приеме обычных доз и выраженное угнетение функций головного мозга.
 
Также необходимо отметить, что на время приема препарата необходимо ограничить любую деятельность, связанную с риском навредить себе или окружающим в связи с умеренным седативным эффектом супрастина.
 
Оптимальной дозой для взрослого человека является 75 – 100 мг в сутки, разделенные на 3 – 4 приема в виде таблеток или 60 – 120 мг в сутки в виде инъекций. Иными словами, для обеспечения необходимого эффекта взрослому человеку необходимо принимать по одной таблетке 3 – 4 раза в сутки или вводить внутривенно или внутримышечно 1 – 2 мл супрастина 3 – 4 раза в день.
 
Детям старше 14 лет назначаются те же дозы, что и взрослым.
 
Дети от 6 до 14 лет принимают препарат по половине или целой таблетке 2 – 3 раза в сутки или 0,5 – 1 мл 2 – 3 раза в сутки.
 
В возрасте от 1 до 6 лет супрастин назначается по половине таблетки 2 раза в день или по четверти таблетки 3 раза в день. В виде инъекций пациентам данного возраста предписывается введение 0,5 мл препарата 2 раза в сутки.
 
Детям возрастом от 1 до 12 месяцев препарат может назначаться как в виде таблеток (желательно измельченных и смешанных с грудным молоком, питательной смесью, водой или соками), так и в виде инъекций. В виде таблеток супрастин назначается по 6,5 мг (четверть таблетки) 2 – 3 раза в сутки. В виде инъекций рекомендуется введение 0,25 мл 2 – 3 раза в сутки.
 
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью выведение препарата осуществляется с задержкой. По этой причине во избежание передозировки и развития побочных эффектов необходимо индивидуально подбирать дозу препарата в зависимости от степени нарушения функции данных органов. С целью коррекции дозы увеличивают интервал между приемами препарата или уменьшают непосредственно суточную дозу.
 
У детей выведение препарата, напротив, осуществляется быстрее. В связи с этим при ослабевании эффекта допускается более раннее введение следующей дозы супрастина при условии отсутствия побочных эффектов. Однако следует помнить, что максимальная суточная доза не должна превышать 2 мг на кг массы тела.

Противопоказания

По той причине, что супрастин относится к группе Н₁
-гистаминоблокаторов всего лишь первого поколения, помимо основного действия он оказывает еще и множество побочных эффектов. Именно в связи с данными эффектами препарат имеет ряд ограничений к применению.
 
Противопоказаниями к применению супрастина являются:

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• беременность (особенно первый триместр и последние 2 – 3 недели перед родами);
• кормление грудью;
• возраст до 1 месяца жизни;
• приступ бронхиальной астмы.

Помимо вышеуказанных противопоказаний существуют определенные заболевания, течение которых может ухудшиться после использования супрастина.
 
Супрастин следует принимать с осторожностью при:

• возрасте более 60 - 65 лет;
• почечной недостаточности;
• печеночной недостаточности;
• тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
• аденоме простаты;
• закрытоугольной глаукоме.

Возможные побочные эффекты

Наиболее часто супрастин вызывает развитие побочных явлений со стороны центральной нервной системы и пищеварительного тракта. Реже возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения. В большинстве случаев побочные эффекты исчезают через 4 – 6 часов после отмены препарата. Для дальнейшего лечения необходимо обратиться к лечащему врачу для замены супрастина на более подходящий препарат.
 
Различают следующие побочные эффекты супрастина со стороны центральной нервной системы:

• снижение концентрации внимания;
• тремор (дрожание);
• атетозоподобные движения (выкручивание конечностей);
• нарушение координации движений;
• общая слабость;
• сонливость;
• депрессия;
• головная боль;
• эйфория;
• психомоторное возбуждение;
• судороги;
• повышение температуры тела;
• тревожность;
• галлюцинации и др.

Различают следующие побочные эффекты супрастина со стороны желудочно-кишечного тракта:

• тошнота;
• рвота;
• боль в надпупочной области живота;
• сухость во рту;
• диарея;
• запоры;
• нарушение аппетита и др.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения различают следующие побочные эффекты:

• снижение артериального давления;
• парадоксальное увеличение артериального давления;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• возникновение аритмии;
• агранулоцитоз (снижение количества нейтрофилов, эозинофилов и базофилов, циркулирующих в крови);
• лейкопения (снижение количества лейкоцитов, циркулирующих в крови).

Среди прочих побочных явлений иногда встречается увеличение внутриглазного давления, особенно опасное при наличии у больного закрытоугольной глаукомы. Такое состояние может привести в итоге к атрофии зрительного нерва и необратимой слепоте. Также супрастин в редких случаях может усугубить задержку мочеиспускания у больных с аденомой предстательной железы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение супрастина с этиловым спиртом снижает темпы его обезвреживания в печени и, как следствие, приводит к усилению токсического влияния на головной мозг. Совместное применение препарата с бензодиазепинами, транквилизаторами, трициклическими антидепрессантами усиливает угнетающее влияние последних на головной мозг. В связи с этим во избежание чрезмерного эффекта от применения представителей вышеуказанных групп их дозы необходимо уменьшить на время лечения супрастином. Действие симпатолитиков, м-холиноблокаторов, анальгетиков (обезболивающих) и препаратов для анестезии также усиливается при параллельном приеме супрастина.
 
Активированный уголь, принятый за 2 часа до или спустя 1 час после приема препарата, многократно снижает его эффект. Кофеин уменьшает тормозное влияние на структуры головного мозга.

Передозировка

Передозировка супрастином проявляется следующими симптомами:

• нервно-психическое возбуждение;
• чувство необоснованного страха;
• потеря координации движений;
• расширение зрачков;
• усиленное сердцебиение;
• повышение температуры тела более 38 градусов;
• покраснение кожных покровов;
• судороги;
• кома.

Оказание первичной помощи при передозировке супрастином

При наличии вышеуказанных симптомов после употребления избыточных доз супрастина необходимо, в первую очередь, вызвать скорую помощь. Дальнейший алгоритм действий зависит от того, находится ли пациент в сознании или нет, а также от того, каков был путь введения препарата (пищевой или инъекционный).
 
Если пострадавший находится в сознании и выясняется, что он проглотил таблетки супрастина, то необходимо заставить его выпить от полутора до трех литров простой питьевой воды, даже если он будет сильно протестовать. После этого необходимо привести его в коленно-локтевую позицию и вызвать искусственную рвоту путем надавливания на корень языка. После рвоты оценивается содержимое рвотных масс и при необходимости повторяется вышеуказанная последовательность действий. После того как рвотные массы станут прозрачными пациенту назначается активированный уголь в пропорции 2 таблетки на 10 кг массы тела. Для более скорого эффекта рекомендуется растолочь таблетки, смешать их со стаканом воды и выпить получившуюся эмульсию.
 
Если выясняется, что пациент получил чрезмерную дозу супрастина посредством инъекции, то мероприятия с искусственной рвотой пропускаются и переходят сразу к применению активированного угля. Данный препарат обладает способностью не только поглощать токсины из просвета кишечника, но еще и вытягивать их из крови. Скорость такой детоксикации на порядок меньше, но в данной ситуации, не имея в распоряжении специальных медикаментов, такой выход считается оптимальным.
 
При обнаружении пациента в коматозном состоянии осуществляются реанимационные мероприятия, направленные на поддержание его жизнедеятельности. Если дыхание и сердцебиение присутствует, то больного необходимо уложить набок для предотвращения попадания рвотных масс в дыхательные пути. При отсутствии дыхания проверяется проходимость дыхательных путей посредством одного - двух искусственных вдохов. При отсутствии прохождения воздуха в легкие (воздух проходит в живот, отчего последний раздувается) предполагается закупорка дыхательных путей и выполняются мероприятия, направленные на выталкивание препятствия наружу. Для этого пациент переворачивается на живот, а человек, оказывающий помощь, выполняет резкие надавливания на надпупочную область по направлению снизу вверх до момента восстановления дыхания.
 
Если пациент не дышит, пульса нет, а дыхательные пути проходимы, то выполняется внешний массаж сердца. Для этого пациент должен находиться в положении на спине на твердой поверхности. Человек, оказывающий помощь, становится сбоку на колени и совершает резкие толчки в область середины грудной клетки. Глубина продавливания грудной клетки не менее трети и не более половины от переднезаднего размера. Частота надавливания приблизительно 100 раз в минуту. Через каждые 30 надавливаний осуществляется 2 искусственных вдоха, после чего цикл повторяется до восстановления самостоятельного дыхания и сердцебиения или до приезда скорой помощи. У детей соотношение надавливаний к вдохам иное. Чем младше ребенок, тем меньше соотношение, то есть не 30:2, а 15:2 или 10:2.

Приблизительная стоимость медикамента

Цена на супрастин отличается в аптеках различных регионов Российской Федерации. Цены во многом зависят от формы выпуска препарата, фирмы производителя и непосредственно аптечной наценки.
 

Город	Средняя стоимость препарата
	Таблетки	Раствор для внутримышечного и внутривенного введения
Москва	113 рублей	142 рубля
Красноярск	106 рублей	136 рублей
Ростов-на-Дону	102 рубля	127 рублей
Самара	101 рубль	116 рублей
Тюмень	111 рублей	134 рубля
Хабаровск	119 рублей	157 рублей

 

Антигистаминные препараты