Определение медикаменту
![]()
Цефазолин является представителем
антибиотиков группы цефалоспоринов первого поколения. Цефалоспорины являются антибиотиками широкого спектра действия, впервые полученные из культур микробов Cephalosporium acremonium в 1948 году. В основе их структуры лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (
7- АЦК). Первый апробированный препарат, вышедший на фармацевтический рынок в 1964 году, назывался цефалотин. В свое время он произвел переворот, поскольку обладал широким спектром действия преимущественно против большинства грамположительных штаммов
бактерий, а также обладал достаточно высокой устойчивостью к бета-лактамазам (
ферменты, выделяемые некоторыми микроорганизмами с целью разрушения антибиотика).
Цефазолин обладает широким спектром воздействия не только на большинство грамположительных видов бактерий, но и на некоторые грамотрицательные виды. Цефазолин оказывает бактерицидное действие (
уничтожение бактерий) в отличие от некоторых других антибиотиков, снижающих численность патогенных бактерий путем блокирования их роста. При попадании в кислую среду
желудка препарат практически полностью разрушается. Кроме того, цефазолин абсолютно не всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому единственным путем его доставки в организм является парентеральный путь, то есть посредством уколов.
Данное лекарственное средство можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно. Разведение цефазолина проводят в соответствующем количестве физиологического раствора или лидокаина. В обязательном порядке перед применением необходимо провести кожный тест на аллергическую толерантность организма к препарату. Лишь после того как проба окажется отрицательной, можно вводить лекарственное средство.
При внутримышечном введении препарат создает максимальную концентрацию в крови уже через 1 час. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается не позднее получаса с момента введения. Важно отметить, что концентрация антибиотика в желчи и просвете желчного пузыря превышает концентрацию в крови, что указывает на преимущество его назначения при острых
холециститах. Помимо этого, препарат способен проникать в ткани
сердца, почек, головного мозга, в суставы, плаценту, грудное молоко, мочевыводящие, желчевыводящие и дыхательные пути,
кожу и др. Длительность эффекта цефазолина 8 - 12 часов. В связи с этим данное лекарственное средство вводится 2 - 3 раза в сутки.
В отличие от большинства медикаментов цефазолин не обезвреживается в печени, а выводится из организма в чистом виде почками, создавая высокие концентрации в моче. По этой причине данный препарат эффективен в лечении урогенитальных и некоторых
венерических заболеваний. Пациентам с хронической или острой
почечной недостаточностью препарат должен назначаться по жизненным показаниям и лишь с учетом скорости выведения
креатинина из организма (
показатель функциональности почек).
Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска
Цефазолин выпускается исключительно в виде флаконов, содержащих порошок для разведения в физиологическом растворе или лидокаине, для последующего внутримышечного или внутривенного введения. Препарат не выпускается в таблетированной форме, поскольку при приеме внутрь полностью дезактивируется соляной кислотой, находящейся в желудочном соке.
На сегодняшний день существует множество производителей цефазолина, каждый из которых присвоил препарату индивидуальное коммерческое название. Зачастую это вводит в заблуждение пациентов, однако для беспокойства нет повода, поскольку все данные препараты содержат одинаковое действующее вещество.
Цефазолин встречается под следующими коммерческими названиями: - цефаприм;
- цефамезин;
- цефезол;
- цезолин;
- тотацеф;
- орпин;
- лизолин;
- нацеф;
- оризолин;
- кефзол;
- золин;
- интразолин;
- анцеф и др.
Фирмы изготовители цефазолина
Фирма
производитель | Коммерческое название
препарата | Страна производитель | Форма выпуска | Дозировка |
| Sandoz | Цефазолин Сандоз | Австрия | Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (500 мг, 1000 мг). | Необходимую дозу препарата устанавливают исходя из предполагаемого возбудителя заболевания и тяжести патологического процесса.
Оптимальная доза для взрослого человека колеблется от 500 до 1000 мг 2 - 4 раза в сутки. При крайне тяжелом течении заболевания допускается доведение суточной дозы до 6 г.
Детям препарат назначается, ориентируясь на массу их тела. Оптимальной дозой для них является 20 - 50 мг/кг/сутки, разделенные на 2 - 3 приема. В чрезвычайных случаях дозу можно увеличить до 100 мг/кг/сутки.
Средняя длительность лечения составляет 7 - 10 дней.
Использование препарата с целью предотвращения послеоперационного сепсиса производится следующим образом.
Первое внутривенное введение препарата проводится за один час или полчаса до операции в дозе 1 г.
Второе введение осуществляется во время операции в дозе 0,5 г.
Последующие введения производятся каждые 8 часов после операции по 0,5 - 1 г в течение первых суток с момента окончания операции. Впоследствии препарат отменяется.
Дозировка пациентам с почечной недостаточностью отличается от вышеприведенной и будет указана в соответствующем разделе. |
| Cadila Healthcare | Оризолин | Индия |
| Биосинтез ОАО | Цефазолин | Россия |
| KRKA | Цефамезин | Словения |
| Белмедпрепараты РУП | Цефазолин | Республика Беларусь |
| CSPC Zhongnuo Pharmaceutical | Цефазолин | Китай |
| LDP – Laboratorios Torlan | Интразолин | Испания |
Подпишитесь на Здоровьесберегающий видеоканал
Механизм лечебного действия медикамента
При попадании в кровь цефазолин связывается с
белками плазмы на 85%. Оставшиеся несвязанными 15% из объема препарата оказывают непосредственный бактерицидный эффект на патогенную флору, входящую в спектр поражения препарата. По мере снижения концентрации цефазолина в крови из-за постоянного выведения его с мочой, депонировавшиеся на белках плазмы 85% препарата постепенно высвобождаются, восстанавливая потери. Таким образом, обеспечивается увеличение длительности действия цефазолина.
Уничтожение патогенных микроорганизмов осуществляется двумя механизмами. Первый механизм заключается в воздействии на фермент транспептидазу, участвующий в регенерации клеточной стенки. При блокировании данного фермента через некоторое время в клеточной оболочке бактерий возникают бреши, сквозь которые вытекает внутриклеточная жидкость и органеллы. Данное состояние несовместимо с поддержанием жизнеспособности клетки, и она погибает.
Второй механизм уничтожения патогенных бактерий заключается в высвобождении в ее полость специальных лизосомальных ферментов, которые в норме находятся в самом микробе, но в инкапсулированном виде. Данные ферменты в норме призваны переваривать ненужные компоненты клеток. Однако, как только они выходят из-под контроля, начинается разрушение органелл бактерии, необходимых для ее существования. Таким образом, бактерия уничтожает сама себя под воздействием цефазолина.
Занимательно то, что препарат абсолютно не разрушается в организме, а снижение его концентрации происходит исключительно из-за секреции его в почечные канальцы. Таким образом, почечная недостаточность замедляет выведение препарата и удлиняет его эффект. Этот факт должен учитываться в подборе доз для соответствующих больных во избежание передозировки и развития побочных эффектов.
При каких патологиях назначается?
Бактерицидное действие цефалоспоринов первого поколения направлено преимущественно на грамположительную флору, и цефазолин в данном отношении не является исключением. Тем не менее, данный препарат способен уничтожать и некоторых представителей грамотрицательных бактерий.
Цефазолин уничтожает следующие виды микроорганизмов: - Staphylococcus aureus;
- Staphylococcus epidermidis;
- Streptococcus pyogenes;
- Streptococcus pneumoniae;
- Corynebacterium diphtheriae;
- Bacillus anthracis;
- Neisseria meningitidis;
- Neisseria gonorrhoeae;
- Shigella spp.;
- Salmonella spp.;
- Escherichia coli;
- Klebsiella spp.;
- Proteus mirabilis;
- Enterobacter aerogenes;
- Haemophilus influenzae;
- Spirochaetaceae;
- Leptospiraceae.
Цефазолин может использоваться для излечения следующих заболеваний:
| Название заболевания | Механизм лечебного действия | Дозировка препарата |
Сепсис неуточненной этиологии
(заражение крови) | Препарат связывается с транспептидазой клеточной стенки бактерий и блокирует ее, вследствие чего нарушаются процессы восстановления целостности бактериальной мембраны и она разрушается.
Помимо этого препарат инициирует выход из лизосом бактерии множества ферментов, которые разрушают ее изнутри. | Оптимальной дозой для взрослого человека являются 1 - 4 г в сутки, разделенные на 2 - 4 прима. Максимальной суточной дозой, назначающейся при тяжелых инфекциях, являются 6 г/сутки.
Детям препарат назначается исходя из массы их тела. В среднем бывает достаточно дозы в 20 - 50 мг/кг/сутки, разделенной на 2 - 3 приема, для лечения инфекций средней тяжести. При тяжелом инфекционном процессе или некоторой устойчивости патогенных возбудителей к данному препарату максимальная доза для детей может быть увеличена до 100 мг/кг/сутки.
Средняя длительность лечения составляет от 7 до 10 дней.
С целью предоперационной подготовки больного и для профилактики сепсиса после операции пациенту внутривенно вводится цефазолин до операции – 1 г, во время операции 0,5 г и после операции по 0,5 – 1 г каждые 8 часов в течение первых суток.
При наличии у больного сопутствующей почечной недостаточности дозу препарата необходимо рассчитывать исходя из клиренса креатинина – анализа, отражающего выделительную функцию почек. |
| Сифилис |
| Гонорея |
| Гнойный средний отит |
| Инфекционный эндокардит |
| Инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей |
| Пневмония неясной этиологии |
| Перитонит |
| Холецистит |
| Холангит |
| Инфекционный артрит |
| Остеомиелит |
| Инфекции мочевыводящих путей |
| Мастит |
| Эндометрит, сальпингит, овариит |
| Ожоги |
| Посттравматическая раневая инфекция |
| Дифтерия |
| Сибирская язва |
| Бактериальный менингит |
| Пищевые токсикоинфекции, вызванные чувствительным возбудителем |
Как применять медикамент?
![]()
Цефазолин применяется исключительно в виде внутримышечных или внутривенных вливаний. Внутривенные вливания могут быть как струйными, так и капельными. Назначение препарата внутрь не оказывает абсолютно никакого лечебного эффекта.
Перед уколом препарат необходимо приготовить. Для этого шприцем набирается необходимое количество стерильного физиологического раствора или
обезболивающего препарата (
лидокаин или новокаин) и вводится через резиновую крышку флакона с антибиотиком. Далее, не извлекая шприца (
для того чтобы не притуплять иглу при повторных введениях в резину), получившуюся смесь взбалтывают до полного растворения. После растворения препарат набирается в шприц и откладывается в сторону.
Важно отметить, что для внутримышечного введения препарата предпочтительнее в качестве растворителя антибиотика использовать лидокаин или новокаин. Однако при внутривенном введении используется только физиологический раствор по двум причинам. Во-первых, препарат не вызывает боли при прохождении по венам. Во-вторых, лидокаин и новокаин способен вызвать нарушения сердечного ритма, что является опасным для жизни осложнением.
Предпочтительно непосредственно перед уколом сменить иглу как минимум по двум причинам. Во-первых, новая игла острее, а соответственно менее болезненно проникает в ткани и вносит меньше бактерий с поверхности кожи в рану. Во-вторых, новая игла может быть больше или меньше диаметром и длиной в зависимости от требований в конкретной ситуации. При внутривенных инъекциях значение имеет диаметр вены, в которую планируется введение препарата. Желательно, чтобы диаметр иглы был незначительно меньше диаметра вены. Это обеспечивает лучшее попадание в вену, улучшает степень фиксации иглы в ее просвете и снижает риски прокалывания сосуда. Таким образом, на крупных венах рекомендуются большие номера игл, а не мелких – малые. При внутримышечных уколах значение имеет длина иглы. Для качественного действия любого препарата и тем более антибиотика он должен доставляться непосредственно в мышцу, а не в подкожную клетчатку, которая может быть сильно развита у пациентов с любой степенью
ожирения. Глубокое внутримышечное введение обеспечивает хорошее рассасывание препарата и предотвращает образование шишек и
абсцессов. В соответствии с этим иглу для внутримышечной инъекции антибиотика рекомендуется подбирать с тем расчетом, чтобы наверняка преодолеть толщу жировой клетчатки.
Важнейшим условием применения антибиотика является проведение накожного аллергического теста непосредственно перед первым введением препарата. В последнее время достаточно часто встречаются аллергические реакции на антибиотики бета-лактамного ряда и новокаин, вплоть до
анафилактического шока. Поэтому, для того чтобы обезопасить себя, проводится данный тест. Техника проста – на коже запястья иглой шприца делается маленькая царапина, на которую наносится одна капля раствора антибиотика. Пациент должен держать руку в горизонтальном положении, чтобы капля не стекла. По прошествии 10 – 15 минут оцениваются результаты. Если вокруг царапины образовалась зона
отека и покраснения, то проба считается положительной, а препарат противопоказан. Если кожа остается чистой, то препарат можно вводить.
Еще одним условием применения антибиотика является медленная скорость его введения в мышцу. Во-первых, такое введение менее болезненно, во-вторых, улучшается распределение препарата и, в-третьих, снижается риск образования постинъекционных инфильтратов, в населении именующихся «шишками». Скорость введения в вену должна быть умеренной при струйном введении и равняться приблизительно 40 - 60 капель в минуту при капельном введении.
Применение цефазолина пациентами с почечной недостаточностью
Как указывалось ранее, цефазолин в неизмененном виде выделяется с мочой. Это означает, что мочевой путь является преимущественным в выведении препарата из организма. В связи с этим функциональная целостность почек исключительно важна для правильной дозировки препарата.
У больных с сопутствующей острой или чаще хронической почечной недостаточностью выведение цефазолина осуществляется медленнее. В связи с этим после оценки выделительной функции почек производится корректировка дозы препарата двумя путями. Первым путем является снижение количества вводимого препарата в один прием, а вторым – увеличение интервала между введениями. Функция почек оценивается при помощи такого лабораторного показателя как клиренс креатинина.
Коррекция дозы цефазолина у взрослых больных с почечной недостаточностью исходя из клиренса креатинина
Клиренс креатинина
(мл/мин/1,73 м2) | Измененная суточная доза по отношению к стандартной суточной дозе | Интервал между введениями |
| 55 и более | Без изменений | Без изменений |
| 35 - 54 | Без изменений | 12 часов |
| 11 - 34 | Половина стандартной суточной дозы | 12 часов |
| 10 и менее | Четверть стандартной суточной дозы | 24 часа |
Коррекция дозы цефазолина у детей с почечной недостаточностью исходя из клиренса креатинина
| Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) | Доза на одно введение (мг/кг) | Интервал между введениями |
| Менее 50 | 7 (максимальная доза на одно введение не более 500 мг) | 6 – 8 часов |
| 25 - 50 | 7 | 12 часов |
| 10 - 25 | 7 | 24 - 36 часов |
| Менее 10 | 7 | 48 - 72 часа |
Возможные побочные эффекты
Цефазолин способен вызвать ряд побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы и системы кроветворения. Также после приема данного антибиотика в ряде случаев развивается аллергическая реакция или местные остаточные явления.
Нарушения со стороны центральной нервной системы
В редких случаях цефазолин может токсически влиять на структуры головного мозга, вызывая
головные боли и реже судороги. Вероятность таких побочных явлений велика у пациентов с
эпилепсией, психическими заболеваниями и тяжелыми черепно-мозговыми травмами в прошлом.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Различают следующие побочные эффекты цефазолина со стороны желудочно-кишечного тракта: Нарушения стула вызваны большей частью угнетением полезной флоры
кишечника. Тошнота, рвота,
боли в животе вызваны спазмами мышц гладкой мускулатуры внутренних органов, иногда возникающими при избыточных дозах препарата.
Нарушения со стороны мочеполовой системы
Назначение чрезмерно высоких доз цефазолина может вызвать острую почечную недостаточность.
Нарушения со стороны системы кроветворения
Экспериментально не доказано, однако было задокументировано некоторое количество случаев развития лейкопении, агранулоцитоза и
гемолитической анемии после приема цефазолина. Лейкопения – снижение количества белых кровяных телец. Агранулоцитоз – снижение, вплоть до полного отсутствия,
лейкоцитов с зернистостью в цитоплазме (
нейтрофилы, эозинофилы и базофилы). Гемолитическая анемия – процесс разрушения
эритроцитов (
красных кровяных телец) под влиянием различных патогенных факторов.
В результате данных осложнений происходит снижение активности
иммунитета и развивается выраженная общая
слабость.
Аллергические реакции
Данный феномен связан с бесконтрольным назначением антибиотиков и, как следствие, с увеличением аллергизации населения.
Наиболее частыми проявлениями аллергической реакции на цефазолин являются: Крапивница Крапивница в начальных стадиях проявляется мелкоточечной
сыпью с преимущественной локализацией на туловище, ягодицах, бедрах и локтевых сгибах. Сыпь розового или ярко-красного цвета диаметром 1 - 2 мм, слегка выделяется над поверхностью кожи. При прогрессировании крапивницы площадь сыпи может расти, а ее элементы объединяться и образовывать волдыри диаметром до нескольких десятков сантиметров.
Отек Квинке Отек Квинке, или ангионевротический отек, является специфическим видом аллергической реакции, при котором поражается преимущественно рыхлая неоформленная соединительная ткань. Таким образом, содержащие ее части тела воспаляются и отекают. Чаще отек распространяется сверху вниз в следующей последовательности - окологлазная клетчатка, щеки, мочки ушей, губы, ткани шеи и ткани грудной клетки. В некоторых случаях можно наблюдать отек половых губ и мошонки.
Большую опасность несет распространение отека на голосовые связки, поскольку это приводит к непроходимости дыхательных путей и гибели больного. В зависимости от скорости развития отека Квинке в распоряжении больного может быть от 3 - 5 минут до 12 часов, для того чтобы обратиться за медицинской помощью.
Анафилактический шок Анафилактический шок относится к быстрым проявлениям аллергической реакции. В связи с этим данный вид осложнений является наиболее опасным, в особенности учитывая то, что цефазолин вводится парентерально (
минуя желудочно-кишечный тракт) и сразу после введения осуществляет контакт с кровью. Шок характеризуется высвобождением в кровь огромного количества комплексов антиген-антитело, вызывающих расширение кровеносных сосудов и резкое падение
артериального давления. Данное состояние опасно для многих органов и в первую очередь - для головного мозга, поскольку он недополучает кислород из крови и первым реагирует на его недостаток. Чем дольше мозг недополучает кислород, тем больше шансов, что пациент впадет в коматозное состояние и не выйдет из него. Анафилактический шок может развиться достаточно быстро. Были зарегистрированы случаи падения артериального давления в среднем в течение 30 секунд - нескольких минут с момента контакта с
аллергеном. Такая высокая скорость развития симптомов требует экстренных мер по оказанию медицинской помощи.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение цефазолина и петлевых диуретиков (
мочегонных препаратов) задерживает выведение цефазолина из организма. При назначении в комбинации с аминогликозидами происходит инактивация обоих препаратов.
Приблизительная стоимость медикамента
Стоимость цефазолина варьирует в аптеках различных регионов Российской Федерации в связи с большим количеством производителей, различной степенью очистки препарата, различными наценками аптек и т. д.
Цены на цефазолин в различных регионах Российской Федерации
| Город | Средняя стоимость |
| Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (500 мг) | Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (1 г) |
| Москва | 14 рублей | 22 рубля |
| Орел | 15 рублей | 23 рубля |
| Красноярск | 12 рублей | 18 рублей |
| Ростов-на-Дону | 13 рублей | 17 рублей |
| Самара | 13 рублей | 15 рублей |
| Тюмень | 14 рублей | 19 рублей |
Отзывы врача о препарате Цефазолин
