Депакин – инструкция, механизм действия, применение, побочные эффекты, аналоги, отзывы

Торговое название

Депакин

Международное наименование

Вальпроевая кислота (Valproic acid)

Подпишитесь на Здоровьесберегающий видеоканал

Фармакологическая группа

Противосудорожное средство

Форма выпуска и состав

Краткое описание

Депакин - противосудорожный препарат. Эффективен при всех типах эпилепсии. Повышает настроение, снижает беспокойство и чувство страха. Применяется для лечения маниакально - депрессивного синдрома, судорог возникающих при высокой температуре и тиков у детей. Характеризуется хорошей переносимостью, легкими и обратимыми побочными явлениями наряду с высокой эффективностью.
 

Лечебное действие препарата Депакин

• Оказывает расслабляющее действие на скелетную мускулатуру

Механизм: препарат повышает содержание специфической аминокислоты (ГАМК-гамма-аминомаслянная кислота) в центральной нервной системе, благодаря этому снижается излишняя возбудимость клеток головного мозга. Всё это приводит к уменьшению потока нервных импульсов к скелетной мускулатуре, тем самым устраняется риск возникновения судорог.

• Защищает нервные клетки головного мозга и улучшает в них обменные процессы

Механизм: блокирует  кальциевые каналы нервных клеток, это препятствует преждевременному разрушению и гибели нервных клеток под действием собственных ферментов.
Вальпроевая кислота нормализует процессы метаболизма  и улучшает связи между нейронами. Повышает продолжительность жизни нейронов, стимулируя  факторы роста и увеличивая содержание в нервных клетках специального защитного белка (нейропротективный протеин bcl–2).

• Стимулирует рост нервных клеток и способствует образованию хорошо развитой нейронной сети головного мозга. Данный механизм помогает с успехом применять депакин для лечения энцефалопатической эпилепсии у детей и является препаратом первого выбора в лечении таких заболеваний. При энцефалопатической эпислепсии имеется незрелость нервных структур головного мозга, что формирует в них патологические разряды, провоцирующие эпилептические припадки.
• Оказывает противоопухолевое действие

 Механизм: Вальроивая кислота подавляет активность специального фермента (гистондиацетилаза), который нарушает нормальное созревание клеток и запускает процесс их бесконтрольного размножения.
 

Всасывание и выведение из организма

При приёме внутрь Депакин хорошо всасывается. Наибольшая концентрация препарата в крови  определяется после 2-ух часов. Через 8 часов концентрация снижается наполовину. Препарат выделяется с мочой.

Показания к применению

Все виды эпилептических припадков:
Распространенные приступы (генерализованные)
Такие приступы характеризуются: внезапной потерей сознания, и судорогами во всех группах скелетных мышц. При этом измененная электрическая активность захватывает всю поверхность головного  мозга.  Существуют следующие виды распространенных приступов: тонические, тонико-клонические, миоклонические, атоничесие. абсансы.

• тонические – потеря сознания сопровождается чрезмерным повышением тонуса в скелетных мышцах
• тонико-клонические –потеря сознания сочетается с  тоническими судорогами к которым присоединяются ритмичные подергивания мышц во всех частях тела (клонические судороги).
• абсансы- кратковременные выключения сознания от 1 до 25 секунд , при этом мышечный тонус не изменяется. Обычно человек с абсансом выполняя обычные действия, внезапно замирает, а затем снова продолжает действия.
• миоклонические – быстрые подергивания мышц, чаще рук, при этом сознание не теряется.
• атонические - резкое падение мышечного тонуса сопровождаемое потерей сознания.

Локализованные приступы (парциальные)
Характеризуются возникновением очага измененной электрической активности мозга в строго ограниченной зоне. В отдельных частях тела возникают мышечные подергивания или неприятные ощущения, в голове, животе, ноге, руке и др. Сознание остаётся сохраненным.
 
Синдромы Веста и Леннокса-Гасто;

• синдром Веста -  обычно болеют дети до одного года, проявляется частыми эпилептическими припадками, нарушением ритма сердца,  а так же отставанием в психическом и физическом развитии.
• Синдром  Леннокса-Гасто – возникает у детей от 2 до 8 лет. При синдроме  наблюдаются различные генерализованные эпилептические  припадки (абсансы, клонические, атонические судорожные приступы),  сопровождается  умственной отсталостью.
• биполярные аффективные расстройства или маниакально-депрессивный психоз (лечение и профилактика). Биполярное аффективное расстройство – это  психическое заболевание, при котором происходит чередование депрессивного и маниакального состояния, или и их одновременное проявление.
• предотвращение судорог возникающих из-за высокой температуры

Противопоказания

• Тяжелые поражения печени, острый  или хронический гепатит;
• Порфирия; лейкопения; тромбоцитопения, геморрагический диатез;
• Применение одновременно  с мефлохином, ламотриджином, препаратами зверобоя
• тяжелые заболевания поджелудочной железы;
• Детям до 6 месяцев все формы депакина, до 3 лет Депакин энтерик и Депакин в инъекциях, до 6 лет нельзя Депакин хроно
• Аллергическая реакция на препарат
• Беременность и период лактации (вызывает врожденные пороки и аномалии  развития плода).

Депакин с осторожностью при:
·  болезни печени 
·  болезни поджелудочной железы
·  врожденных заболевания желудочно-кишечного тракта
·  снижении образования кровяных клеток в костном мозге
·  почечной  недостаточности
·  снижении общего белка в крови
·  в детском возрасте до 3 лет, большой риск повреждения печени
 

Инструкция по применению

Способ применения и дозу Депакина в  лечения  эпилепсии или маниакально-депрессивного синдрома  устанавливают индивидуально, учитывая  массу тела и  возраст пациента.
 

Принимать препарат следует во время принятия пищи или сразу после неё. Депакин Хроно и Хроносфера можно принимать  1 раз в сутки при хорошо контролируемой эпилепсии. Это формы замедленного высвобождения вальпроата, которые обеспечивают поддержание равномерной концентрации препарата в крови на 24 часа. Депакин Хроносфера отличный препарат для детей способных  проглотить мягкую пищу. Содержимое пакетика высыпать на пищу или в напитки  комнатной температуры (исключая горячую пищу, супы, кофе, алкоголь). Детям до 3 лет рекомендуется Депакин в форме сиропа.
 

 

Вводить струйно  400-800 мг, можно капельно,  25 мг/кг/сутки в 24-48 часов. Приготовить препарат необходимо непосредственно перед использованием. Приготовленный раствор Депакина хранить при  2-8°C. Раствор должен быть использован не позже 24 часов от приготовления. Возможно применение Депакина с различными растворами: физиологический  0.9%, р-р глюкозы 5-30%, натрия бикарбоната 0.14% р-р.

Побочные действия препарата

• Со стороны органов чувств и нервной системы: тремор, сонливость, головная боль, спутанность сознания; изменения психического состояния (двигательное беспокойство, раздражительность, депрессия, возбуждение) нарушение речи, недержание мочи, нарушение координации  движений, ослабление памяти и нарушение мышления - обратимы после отмены препарата. Двоение в глазах, "мушки" перед глазами, неконтролируемые движения глазных яблок,.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение  или повышение аппетита, боли в животе, диарея, запоры, тошнота, рвота, панкреатит, возможно крайне тяжелое течение с летальных исходом, особенно в первые 6 мес. лечения
• Со стороны кроветворной и свертывающей системы крови: угнетение костномозгового кроветворения (снижение в крови эритроцитов, лейкоцитов тромбоцитов), снижение содержания фибриногена и нарушение функции  тромбоцитов, все это приводит к повышению риска  кровотечений, кровоизлияний, кровоподтеков, гематом, кровоточивости).
• Со стороны обмена веществ и эндокринной системы: увеличение или снижение веса. Нарушения менструального цикла (аменорея, дисменорея), увеличение молочных желез у мужчин. 
• Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке (редко); васкулит (редко); синдром Стивенса-Джонсона(редко).
• Другие: выпадение волос (алопеция, имеет временный  характер); периферические отеки. Возможно обострение системной красной волчанки.

Симптомы передозировки

Угнетение сознания вплоть до комы, с потерей тонуса мышц, снижением рефлексов, сужением зрачков, угнетением дыхания, судорожные припадки. Возможно развитие отека мозга.  Лечение: в первые  10-12 часов после приема внутрь, промывание желудка, активированный уголь, увеличить мочевыделение (мочегонные препараты), с введением обильного количества жидкости, постоянный контроль и коррекция сердечной деятельности  и дыхания. В тяжелых случаях необходим аппарат искусственная почка для очищения крови от препарата и его продуктов обмена. Чаще исход передозировки благоприятен, но возможен и летальный исход.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

• Часто наблюдаются нарушения со стороны печени в основном в первые месяцы лечения. Появление  таких симптомов как: сильная усталость, сонливость, снижение трудоспособности, снижение аппетита, тупые боли в правом подреберье, вздутие живота, может указывать о начале поражения печени. В этом случае необходимо немедленно обратиться к вашему лечащему врачу. В  первые полгода лечения, необходим постоянный контроль над показателями функции печени.
• Имеется  риск прибавки в весе в первые месяцы лечения
• Депакин с особой осторожностью следует принимать  женщинам детородного возраста, необходима надежная контрацепция, так как препарат оказывает негативное влияние на развитие плода.
• Исключить прием алкоголя во время лечения.
• Детям до 3 лет рекомендуется  Депакин (сироп)
• Не следует  применять Депакин вместе с салицилатами у детей до 3 лет, высокий риск  поражения печени.
• При значительном  повышении уровня печеночных показателей (билирубина, трансаминаз), снижении количества фибриногена, факторов свертываемости крови  в биохимическом анализе крови, лечение Депакином следует прекратить.
• В период лечения  Депакином следует  воздерживаться от занятий, требующих высокой концентрации внимания и остроты психомоторных реакций.

Депакин при беременности и лактации: противопоказан!

Препарат вызывает врожденные пороки и аномалии развития у плода. В большинстве случаев поражается нервная система. Частота развития таких заболеваний как миеломенингоцеле, spina bifida составляет - 1-2%.  В период кормления грудью препарат проникает в молоко в количестве 1-10% от его уровня содержащегося в сыворотке крови матери. С молоком он попадает  в организм ребенка. Зарегистрированных случаев развития нарушений со стороны организма ребенка, получавшего молоко  от матери принимающей депакин не было. Но во время кормления препарат принимать не рекомендуется или следует на время прекратить кормление ребенка грудным молоком.

Аналоги

Препараты с таким же действующим веществом как у Депакина (Вальпроат натрия):  Апилепсин, Дипромал, Конвульсовин, Конвулекс, Энкорат, Ацедипрол, Вальпарин ХР, , Орфирил, Вальпроат натрия.
Препараты со схожим лечебным эффектом: Ламотриджин, Фенитоин, Карбамазепин, Клоназепам, Топирамат и др.
 
Сравнительная характеристика противоэпилептических препаратов согласно исследованию ученых из Великобритании - SANAD (Standard and New Antiepileptic Drug). 
 

 
 Ламотриджин противоэпилептический препарат. Имеет те же показания, что и Депакин.   Препарат стабилизирует мембраны нейронов головного мозга, действуя на специальные ионные каналы. А так же снижает выделение аминокислот возбуждающих нервные клетки (глутаминовая кислота). Всё это приводит к устранению патологического очага возбуждения в головном мозге. Побочные эффекты: наиболее распространенны кожные сыпи, возникают у 5-10% пациентов. Возможно снижение продукции клеток крови в костном мозге, тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов. Так же наблюдаются нарушения зрения, двоение в глазах, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, нарушение координации движений, потеря в весе. На функции мышления и память не влияет. 

Карбамазепин противосудорожное, противоэпилептическое, антипсихотическое, анальгезирующее средство. Препарат особенно эффективен у детей и подростков для устранения симптомов тревожности и депрессии, снижает  раздражительность и агрессивность при эпилепсии. Предотвращает приступы болей тройничного нерва, уменьшает  клинические проявления синдрома отмены при алкогольной зависимости. Побочные эффекты возникают у 1/3 пациентов, у 5% отмена препарата вызвана плохой переносимостью. Препарат нарушает процессы мышления и снижает память. Вызывает кожные сыпи.  Имеется риск развития тяжелых осложнений со стороны системы кроветворения и аллергических реакций.  К наиболее тяжелым осложнениям относят синдром Стивенса-Джонсона, панкреатит, печеночная недостаточность, апластическая анемия, сердечные аритмии, которые встречаются достаточно редко.

Фенитоин противоэпилептический, противосудорожный, антиаритмический препарат. Оказывает противосудорожную активность без выраженного подавления сознания и  снотворного эффекта.
 Побочные эффекты развиваются у каждого второго пациента. Из наиболее частых, это нарушение координации, вялость, сонливость, неотчетливая речь, нарушение со стороны кроветворной системы, агрессия, нарушения памяти, депрессия.  Более выражено негативное влияние  на процессы мышления и память, чем у карбамазепина и депакина. В целом профиль побочных эффектов данного препарата хуже, чем у большинства других противосудорожных препаратов.
 

Условия и сроки хранения

Хранить  Депакин в сухом месте, защищенном от прямых солнечных лучей, в 15 - 25 °C.
Депакин сироп после вскрытия флакон хранить  не более1 мес.
Срок годности – 3 года.

Цена

• Депакин, сироп 50 мкг/мл; флакон 150 мл), коробка 1 шт.; средняя цена 340 р.
• Депакин, порошок для инъекций 400 мг; флакон (4 мл) растворитель в ампулах,  коробочка 4 шт. ; средняя цена 335 р.
•  Депакин Хроно ретард таб.500 МГ. № 30;  средняя цена 615 р.
•  Депакин Хроносфера ретард  гранулы, 100 МГ. № 30;  средняя цена  670 р.
•  Депакин Хроносфера ретард гранулы, 250 МГ. № 30; средняя цена  715 р.
•  Депакин Хроносфера ретард гранулы ,500 МГ. № 30;    средняя цена  725 р.
•  Депакин Хроносфера ретард гранулы, 750 МГ. № 30;   средняя цена   940 р.
•  Депакин Хроносфера ретард гранулы ,1000 МГ. № 30;  средняя цена 1100 р.
•  Депакин Хроно ретард таб. 300 МГ. № 100;  средняя цена  1110 р.
•  Депакин энтерик 300 таб. № 100;  средняя цена   995  р.

Производитель

• Sanofi-Winthrop Industrie, Франция.  
• KRKA, Словения.
• San Pharmaceutical Industries, Индия.
• Desitin Arzneimittel Dresden, Германия.
• Arzneimittelwerk Dresden, Германия.
• Gerot Pharmazeutika, Австрия.
• ICN Polfa Rzeszow, Польша.

Отзывы

 
Отзывы врачей:
Учитывая клинический опыт врачей в  применении депакина, а так же ряд научных исследований, таких как   (SANAD - Standard and New Antiepileptic Drug, Великобритания). Депакин остаётся лучшим препаратов для больных генерализованной и неклассифицируемой эпилепсией. Доказана высокая эффективность препарата, в сочетании хорошей переносимостью и малым количеством побочных эффектов. Чаще побочные эффекты носят легкий и обратимый характер. Депакин переносится лучше многих традиционных и новых противоэпилептических препаратов. Еще одно преимущество депакина это низкий риск обострений судорожного синдрома. В целом препарат занимает ведущее место в лечении эпилепсии и доказал свою надежность и эффективность временем.

Отзывы пациентов:
 В целом отзывы о препарате хорошие. Многие пациенты благодарны, что существует такой препарат, особенно родители маленьких детей. Препарат эффективен. Несмотря на то, что существует ряд побочных эффектов и противопоказаний, для препарата такого класса это нормально. Депакин хорошо переносится и редко вызывает тяжелые побочные эффекты. По отзывам пациентов со “стажем”, самое важное это правильно подобрать дозу и режим введения препарата. И здесь всё должно зависеть от грамотного лечащего врача. Кроме того необходимо постоянное наблюдение за функцией печени и количеством тромбоцитов  в общем анализе крови. Так как это первые слабые звенья, по которым может ударить депакин. Таким образом, депакин отличный помощник в борьбе с таким грозным врагом как эпилепсия, но требует  максимальной  ответственности, дисциплинированности и осторожности на каждом этапе лечения.